Vietnam English

Nghiên cứu khoa học

Xây dựng quy trình tách chiết, tạo chế phẩm có hoạt tính ức chế enzym khử HMG-CoA từ lá Sen hồng ...

THÔNG TIN

CÔNG KHAI NGOÀI TỔ CHỨC CHỦ TRÌ NHIỆM VỤ

 1. Tên nhiệm vụ: “Xây dựng quy trình tách chiết, tạo chế phẩm có hoạt tính ức chế enzym khử HMG-CoA từ lá Sen hồng (Nelumbo nucifera Gaertn.) và vỏ hạt Đậu xanh (Vigna radiata (L.) Wilczek) điều trị bệnh tăng cholesterol máu”.

2. Tên chủ nhiệm nhiệm vụ: TS. Nguyễn Thị Thu Hà

3. Các thành viên thực hiện chính:

TS. Nguyễn Thị Thu Hà

TS. Nguyễn Thanh Trà

TS. Đặng Thị Tuyết Anh

PGS.TS. Nguyễn Tiến Đạt

ThS. Bá Thị Châm

ThS. Lê Thị Tú Anh

CN. Nguyễn Hà Thanh

4. Thư ký nhiệm vụ: Lê Thị Tú Anh

5. Mục tiêu nhiệm vụ:

- Tạo được chế phẩm có tác dụng ức chế enzym khử HMG-CoA từ lá Sen hồng (Nelumbo nucifera Gaertn.) và vỏ hạt Đậu xanh (Vigna radiata (L) Wilczek).

- Triển khai phương pháp đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG-CoA trên mô hình invitro.

6. Các nội dung nghiên cứu chính phải thực hiện:

6.1. Xây dựng quy trình loại alcaloit và tạo chế phẩm giàu flavonoit từ lá Sen; phân lập và xác định cấu trúc của một số flavonoit chính; định lượng hàm lượng flavonoit bằng phương pháp HPLC.

6.2. Xây dựng quy trình tạo chế phẩm giàu các hợp chất flavonoit từ vỏ Đậu xanh; phân lập và xác định cấu trúc của một số flavonoit chính; định lượng hàm lượng flavonoit bằng phương pháp HPLC.

6.3. Triển khai phương pháp đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG- CoA trên mô hình in-vitro.

6.4. Xây dựng quy trình tạo chế phẩm phối trộn từ lá Sen và vỏ hạt Đậu xanh; định lượng hàm lượng flavonoit trong chế phẩm bằng phương pháp HPLC và đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG-CoA của chế phẩm.

6.5. Xác định độc tính cấp của chế phẩm trên chuột nhắt trắng.

6.6. Tạo mô hình tăng cholesterol nội sinh bằng Poloxamer 407 và đánh giá hoạt tính hạ cholesterol của chế phẩm trên chuột nhắt trắng.

6.7. Xây dựng tiêu chuẩn cơ sở cho chế phẩm.

7. Thời gian thực hiện: 2016-2017

8.   Tổng kinh phí: 600 triệu đồng

9.   Các sản phẩm của nhiệm vụ đã được cấp có thẩm quyền nghiệm thu, đánh giá và công nhận:

9.1. Từ lá sen hồng (Nelumbo nucifera), chúng tôi đã xây dựng quy trình chiết tách, loại bỏ alcaloit và tạo chế phẩm giầu flavonoit với hàm lượng là 89,93 %. Đã xác định được một số hợp chất flavonoit chính có trong cặn EtoAc bao gồm: 1 hợp chất flavan-3-ol là catechin (NN1) và 5 hợp chất khung flavone là hyperoside (NN2), quercetin (NN3), kaempferol (NN4), isorhamnetin-3-O-β-glucuronide (NN5), quercetin-3-O-β-glucuronide (NN6).

9.2. Từ vỏ hạt đậu xanh (Vigna radiata), chúng tôi đã xây dựng quy trình tạo cặn chiết giàu flavonoit với hàm lượng là 91,30%. Đã xác định được một số hợp chất flavonoit chính có trong cặn EtoAc bao gồm: 3 hợp chất khung flavone là vitexin (MB1), isovitexin (MB2), luteolin (MB3), 1 hợp chất dihydroflavonol là taxifolin (MB4), 1 hợp chất flavan-3-ol là catechin (MB5).

9.3. Đã khảo sát và triển khai đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG-Co A trên đĩa 96 giếng bằng phương pháp đo quang, đồng thời đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG-CoA của cặn chiết cũng như các hợp chất flavonoit phân lập được từ lá sen và vỏ đậu xanh.

9.4. Dựa vào kết quả đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG-CoA, đã lựa chọn tỉ lệ phối trộn giữa cặn chiết lá sen và vỏ đậu xanh là 30:70 để tạo chế phẩm VN-CHOLES có giá trị IC50 là 17,03 µg/ml. Đã xác định hàm lượng flavonoit trong chế phẩm VN-CHOLES là 89,50%.

9.5. Đã thử nghiệm độc tính cấp của chế phẩm VN-CHOLES, nhưng không xác định được giá trị LD50. Chế phẩm VN-CHOLES được đánh giá là không độc.

9.6. Đã tạo mô hình gây tăng lipit máu nội sinh bằng Poloxamer 407 và đánh giá tác dụng giảm cholesterol của chế phẩm VN-CHOLES trên chuột nhắt trắng. Ở mức liều 400 mg/kg P của chế phẩm VN-CHOLES có tác dụng làm giảm chỉ số LDL-c với mức 21,09% so với lô đối chứng, gần bằng với chất tham chiếu Atorvastatin ở liều 50 mg/kg P làm giảm chỉ số LDL-c với mức 28,52%.

9.7. Đã xây dựng tiêu chuẩn cơ sở cho chế phẩm VN-CHOLES.

 
                                                                                                                                 Xử lý tin: Viện Hóa học